近日，我院教授郭海明、谢明胜联合成都中医药大学田寅特聘研究员等，在Nature子刊Nature Chemistry《自然化学》发表了题为“Enantioselective construction of stereogenic-at-sulfur(IV) centers via catalytic acyl transfer sulfinylation”的研究论文。在读博士研究生卫涛为本论文的第一作者，郭海明，谢明胜，田寅为通讯作者，3499cc拉斯维加斯为第一作者单位。该研究得到国家自然科学基金委、河南省教育厅等项目的资助。
四价硫中心手性化合物广泛存在于药物分子和生物活性分子中。由于胺类化合物具有较强亲核性，易产生背景反应和竞争反应，因此，通过胺与亚磺酸盐的不对称缩合构建手性亚磺酰胺极具挑战性。该研究使用自主研发的手性4-芳基吡啶氮氧ArPNO为催化剂，通过实验和理论相结合的手段，设计手性酰基转移路径引发亚磺酰化反应并实现立体控制。实验与理论研究表明反应生成手性混合酸酐中间体，且催化剂可同时作为碱活化亲核试剂，降低后续双分子亲核取代反应的活化能，从而高效、高对映选择性合成了系列手性亚磺酰胺和亚磺酸酯，最终攻克了该难题，为硫中心手性化合物的合成、药物分子的结构后修饰提供了一种高效、绿色的合成方法和策略。
论文链接：https://www.nature.com/articles/s41557-024-01522-z
（化学化工学院 谢明胜）