含有N-C(sp3)-P支架的α-氨基膦酸酯/膦氧化物在药物开发中有着广泛的应用。尽管在构建α-氨基膦酸酯/膦氧化物方面取得了显著进展,氘代α-氨基膦酰类化合物的合成仍然未知。自2017年氘代丁苯那嗪获得 FDA批准以来,氘代药物技术(DDT)因其可以延长药物的半衰期,减少有毒代谢产物的产生而备受关注。因此,开发新的高效策略来精确合成含氘有机分子具有非常重要的意义。在可见光催化下,我中心的药物研究与开发创新团队使用氧膦化物对异氰进行自由基加成,随后采用水/氘代水进行还原加H/D,实现了N-C(sp3)-P 和相应氘代产物的快速构建。
相关工作以3499cc拉斯维加斯为第一单位发表在化学一区期刊Organic Letters上。其中,姜玉钦主任为通讯作者,马春华为第一作者。文章链接:https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c03193